Инсулин человеческий

Описание действующего вещества Инсулин человеческий / Insulinum humanum.

Формула, химическое название: нет данных.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ инсулины.
Фармакологическое действие: гипогликемическое.

Фармакологические свойства

Инсулин человеческий является препаратом инсулина средней продолжительности действия, который получен методом рекомбинантной ДНК-технологии. Инсулин человеческий регулирует концентрацию глюкозы в крови, депонирование и обмен углеводов, жиров, белков в органах-мишенях (скелетных мышцах, печени, жировой ткани). Инсулин человеческий обладает свойствами анаболика и антикатаболическим действием. В мышечной ткани происходит увеличение содержания глицерола, гликогена, жирных кислот, усиление синтеза белка и увеличение потребления аминокислот, но при этом происходит снижение глюконеогенеза, липолиза, гликогенолиза, кетогенеза, катаболизма белков и высвобождения аминокислот. Инсулин человеческий связывается с мембранным рецептором (тетрамер, который состоит из 4 субъединиц, 2 из которых (бета) погружены в цитоплазматическую мембрану и являются носителями тирозинкиназной активности, а 2 других (альфа) расположены экстрамембранно и отвечают за связывание гормона), образует инсулинрецепторный комплекс, который подвергается аутофосфорилированию. Этот комплекс в интактных клетках фосфорилирует треониновые и сериновые концы протеинкиназ, что ведет к образованию фосфатидилинозитолгликана и запускает фосфорилирование, которое активизирует ферментативную активность в клетках-мишенях. В мышцах и других тканях (кроме мозга) способствует внутриклеточному переносу глюкозы и аминокислот, замедляет катаболизм белков, стимулирует синтетические процессы. Инсулин человеческий способствует накоплению глюкозы в печени в виде гликогена и подавляет гликогенолиз (глюконеогенез). Индивидуальные различия в активности инсулина зависят от дозы, места инъекции, физической активности пациента, диеты и других факторов.
Всасывание инсулина человеческого зависит от способа и места введения (бедро, живот, ягодицы), концентрации инсулина, объема инъекции. Инсулин человеческий распределяется по тканям неравномерно; не проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер. Деградация препарата происходит в печени под действием инсулиназы (глутатион-инсулинтрансгидрогеназа), которая гидролизует дисульфидные связи между цепями А и B и делает их доступными для протеолитических ферментов. Инсулин человеческий выводится почками (30 — 80 %).

Показания

Сахарный диабет 1 и 2 типа, требующий проведения инсулинотерапии (при устойчивости к пероральным гипогликемическим препаратам или при проведении комбинированного лечения; интеркуррентные состояния), сахарный диабет во время беременности.

Способ применения инсулина человеческого и дозы

Способ введения препарата зависит от вида инсулина. Дозу устанавливает врач индивидуально в зависимости от уровня гликемии.
Подкожные инъекции проводят в область передней брюшной стенки, бедра, плеча, ягодицы. Места инъекций необходимо чередовать, чтобы одно и то же место использовалось не чаще примерно одного раза в месяц. При подкожном введении инсулина необходимо проявлять осторожность, чтобы при инъекции не попасть в кровеносный сосуд. Пациенты должны быть обучены правильному использованию устройства для введения инсулина. Не следует массировать место введения после инъекции. Температура вводимого препарата должна соответствовать комнатной.
Снижение количества ежесуточных инъекций достигается комбинированием инсулинов разной длительности действия.
При развитии аллергических реакций необходима госпитализация больного, выявление компонента препарата, который явился аллергеном, назначение адекватной терапии и замена инсулина.
Прекращение терапии или использование неадекватных доз инсулина, в особенности у пациентов с сахарным диабетом первого типа, может привести к гипергликемии и диабетическому кетоацидозу (состояния, которые потенциально угрожают жизни пациента).
Развитию гипогликемии при применении препарата способствует передозировка, физические нагрузки, нарушение диеты, органические поражения почек, жировая инфильтрация печени.
Дозу инсулина следует корректировать при нарушении функционального состояния гипофиза, надпочечников, щитовидной железы, почек или/и печени, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, сахарном диабете у больных старше 65 лет. Также изменение дозы инсулина может потребоваться при увеличении интенсивности физической активности или изменении привычной диеты. Прием этанола (включая слабоалкогольные напитки) могут вызвать гипогликемию. Не следует принимать этанол натощак. При некоторых сопутствующих заболеваниях (в особенности инфекционных), состояниях, которые сопровождаются лихорадкой, эмоциональном перенапряжении может увеличиться потребность в инсулине.
Симптомы-предвестники гипогликемии при использовании человеческого инсулина у некоторых больных могут быть менее выражены или отличаться от тех, которые наблюдались у них при применении инсулина животного происхождения. При нормализации содержания глюкозы в крови, например, при интенсивном лечении инсулином, могут исчезнуть все или некоторые симптомы-предвестники гипогликемии, о чем больные должны быть проинформированы. Симптомы-предвестники гипогликемии могут стать менее выраженными или измениться при длительном течении сахарного диабета, диабетической нейропатии, использовании бета-адреноблокаторов.
Для некоторых пациентов при переходе с инсулина животного происхождения на человеческий инсулин может возникнуть необходимость коррекции дозы. Это может произойти уже при первом введении препарата человеческого инсулина или постепенно в течение нескольких недель или месяцев после перевода.
Переход с одного вида инсулина на другой необходимо проводить под строгим медицинским наблюдением и контролем содержания глюкозы в крови. Изменение активности, торговой марки (производителя), типа, видовой принадлежности (человеческий, животный, аналоги человеческого инсулина) и/или метода производства (ДНК-рекомбинантный инсулин или инсулин животного происхождения) может привести к необходимости коррекции дозы.
При использовании препаратов инсулина одновременно с препаратами группы тиазолидиндиона возрастает риск развития отеков и хронической сердечной недостаточности, в особенности у пациентов с патологией системы кровообращения и наличием факторов риска хронической сердечной недостаточности.
При гипогликемии у больного может снижаться скорость психомоторных реакций и концентрация внимания. Это может представлять опасность, когда данные способности особенно необходимы (например, управление механизмами, вождение автотранспорта и другие). Следует рекомендовать больным принимать меры предосторожности для предотвращения развития гипогликемии при выполнении потенциально опасных видов деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенного внимания (в том числе управление транспортными средствами, работа с механизмами). Это особенно важно для пациентов с отсутствующими или слабо выраженными симптомами-предвестниками гипогликемии, а также при частом развитии гипогликемии. В таких случаях врач должен оценить целесообразность выполнения больным такой деятельности.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, гипогликемия.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности особенно важно поддерживать хороший гликемический контроль у женщин, которые получают лечение инсулином. Во время беременности и кормления грудью необходимо скорректировать дозу инсулина для компенсации сахарного диабета. Потребность в инсулине обычно снижается в первом триместре беременности и возрастает во втором и третьем триместре беременности. Потребность в инсулине может резко снизиться во время родов и непосредственно после них. Женщинам с сахарным диабетом необходимо информировать врача о беременности или ее планировании. У женщин с сахарным диабетом во время кормления грудью может потребоваться коррекция дозы инсулина или/и диеты. Инсулин человека не оказывал мутагенного действия в сериях in vitro и in vivo при исследованиях генетической токсичности.

Побочные действия инсулина человеческого

Гипогликемия (бледность кожных покровов, усиление потоотделения, вялость, тремор, дрожь, испарина, тошнота, рвота, тахикардия, сердцебиение, чувство голода, возбуждение, тревожность, парестезии в области рта, головная боль, сонливость, бессонница, страх, депрессивное настроение, раздражительность, необычное поведение, неуверенность движений, спутанность сознания, нарушения речи и зрения, потеря сознания, кома, летальный исход), постгипогликемическая гипергликемия (феномен Сомоджи), инсулинорезистентность (суточная потребность превышает 200 ЕД), отеки, нарушение зрения, аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, генерализованный зуд, одышка, затруднение дыхания, диспноэ, повышенная потливость, учащение пульса, гипотензия, анафилактический шок), местные реакции (отечность, зуд, болезненность, покраснение, постинъекционная липодистрофия, которая сопровождается нарушением всасывания инсулина, развитием болевых ощущений при изменении атмосферного давления).

Взаимодействие инсулина человеческого с другими веществами

Гипогликемический эффект инсулина человеческого снижают глюкокортикоиды (дексаметазон, бетаметазон, гидрокортизон, преднизолон и другие), амфетамины, адренокортикотропный гормон, флудрокортизон, блокаторы кальциевых каналов, эстрогены, баклофен, гепарин, левотироксин натрия, пероральные контрацептивы, гормоны щитовидной железы, никотин, тиазидные и другие диуретики (гидрохлоротиазид, индапамид и другие), ампренавир, даназол, изониазид, диазоксид, лития карбонат, хлорпротиксен, симпатомиметики, никотиновая кислота, бета-адреномиметики (например, ритодрин, сальбутамол, тербуталин и другие), трициклические антидепрессанты, эпинефрин, глюкагон, морфин, клонидин, соматотропин, фенитоин, производные фенотиазина. Может потребоваться увеличение дозы инсулина двухфазного [человеческого генно-инженерного] при совместно использовании с указанными препаратами.
Гипогликемический эффект инсулина человеческого усиливают метформин, сульфаниламиды, репаглинид, андрогены, пероральные гипогликемические препараты, тестостерон, анаболические стероиды, бромокриптин, дизопирамид, гуанетидин, ингибиторы моноаминоксидазы, антагонисты рецепторов ангиотензина II, ингибиторы карбоангидразы, флуоксетин, карведилол, фенфлурамин, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл и другие), тетрациклины, октреотид, мебендазол, кетоконазол, клофибрат, теофиллин, хинидин, хлорохин, нестероидные противовоспалительные препараты, салицилаты, циклофосфамид, пиридоксин, бета-адреноблокаторы (бетаксолол, метопролол, пиндолол, соталол, бисопролол, тимолол и другие) (маскируют симптомы гипогликемии, включая тахикардию, повышение артериального давления), этанол и этанолсодержащие препараты. Может потребоваться снижение дозы инсулина двухфазного [человеческого генно-инженерного] при совместно использовании с указанными препаратами.
Бета-адреноблокаторы, клофелин, резерпин могут скрывать проявление симптомов гипогликемии.
На фоне атенолола (в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов) эффект усиливается незначительно; необходимо предупредить больного, что при развитии гипогликемии тахикардия и тремор могут отсутствовать, но раздражительность, чувство голода, тошнота должны сохраняться, а потоотделение даже повышается.
Концентрацию инсулина человеческого в крови увеличивают (за счет ускорения всасывания) никотинсодержащие препараты и табакокурение.
На фоне октреотида, резерпина возможно изменение гипогликемического эффекта (как усиления, так и ослабления), требующее коррекции дозы инсулина.
На фоне кларитромицина замедляется скорость разрушения и в некоторых случаях может усиливаться эффект инсулина.
На фоне диклофенака изменяется эффект препарата; при совместном использовании необходим контроль уровня глюкозы в крови.
На фоне метоклопрамида, который ускоряет опорожнение желудка, может потребоваться изменение доз или режима введения инсулина.
Инсулин человеческий фармацевтически несовместим с растворами других лекарственных препаратов.
При необходимости использования других лекарственных средств в дополнение к инсулину человеческому необходимо проконсультироваться с врачом.

Передозировка

При передозировке инсулином человеческим развивается гипогликемия (вялость, усиление потоотделения, бледность кожных покровов, сердцебиение, тахикардия, чувство голода, тремор, дрожь, испарина, тошнота, рвота, парестезии в области рта, сонливость, головная боль, тревожность, возбуждение, бессонница, страх, раздражительность, неуверенность движений, депрессивное настроение, необычное поведение, спутанность сознания, нарушения речи и зрения, потеря сознания) разной степени тяжести, вплоть до гипогликемической комы и летального исхода. При определенных условиях, например, при большой продолжительности или при интенсивном контроле сахарного диабета, симптомы-предвестники гипогликемии могут измениться.
Лечение: легкую гипогликемию можно купировать, приняв внутрь глюкозу, сахар, продукты, которые богаты углеводами, может потребоваться коррекция дозы инсулина, физической активности или диеты; при среднетяжелой гипогликемии необходимо внутримышечное или подкожное введение глюкагона, с дальнейшими приемом внутрь углеводов; при тяжелых состояниях гипогликемии, сопровождающихся неврологическими расстройствами, судорогами, комой, необходимо внутримышечные или подкожное введение глюкагона или/ внутривенное введение концентрированного 40 % раствора декстрозы (глюкозы), после восстановления сознания пациенту необходимо дать пищу, которая богата углеводами, для предотвращения повторного развития гипогликемии. Может потребоваться дальнейший прием углеводов и контроль пациента, так как возможен рецидив гипогликемии.

Торговые названия препаратов с действующим веществом инсулин человеческий