Эсцин

Описание действующего вещества Эсцин / Aescinum.

Формула: C55H86O24, химическое название: тритерпеновый гликозид (сапонин) из плодов (семян) конского каштана (в виде натриевой соли).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции.
Фармакологическое действие: противовоспалительное местное, противоотечное местное, ангиопротективное, антиэкссудативное, противоотечное, венотонизирующее, противовоспалительное.

Фармакологические свойства

Эсцин является тритерпеновым гликозидом (сапонин), который получают из плодов или семян конского каштана. Эсцин оказывает противовоспалительное действие, которое в основном реализуется в начальной фазе воспаления. Эсцин, уплотняя стенки капилляров, снижает их ломкость и проницаемость, возрастающие при воспалительной реакции. Эсцин оказывает антигистаминное и антисеротониновое действие. Эсцин блокирует активацию ферментов лизосом, которые расщепляют мукополисахариды и протеогликан в области стенок сосудов. Эсцин ингибирует фермент простагландинсинтетазу, которая играет важную роль в синтезе простагландинов, участвующих в воспалительной реакции. Также эсцин оказывает положительное действие при ломкости стенок капилляров и повышает тонус венозных стенок при его ослаблении. Данные эффекты эсцина снижают застой в венах и накопление жидкости в тканях, препятствуя развитию отеков. Эсцин уменьшает экссудацию, снижает выпот жидкости в ткани, предотвращает фильтрацию электролитов, низкомолекулярных протеинов и воды в межклеточное пространство, ускоряет рассасывание имеющегося отека. Эсцин замедляет воспалительные процессы, улучшает микроциркуляцию, способствует репарации тканей и органов. Также эсцин имеет умеренные антиоксидантный, антигипоксические и диуретические свойства.
При приеме внутрь 50 мг экстракта плодов конского каштана максимальная концентрация эсцина в сыворотке крови составляет 25,31 нг/мл и достигается через 2,35 часа. Эсцин с белками плазмы крови связывается на 84 %. Период полувыведения эсцина составляет 19,87 часа. После приема внутрь 0,11 % экстракта плодов каштана конского выводится почками в виде эсцина.

Показания

При системном применении: хроническая венозная недостаточность (чувство онемения, ощущение тяжести в ногах, боль, отеки нижних конечностей, судороги икроножных мышц); варикозное расширение вен; посттрофлебический синдром; трофические изменения (включая язвы голени); отек головного или спинного мозга травматического или послеоперационного происхождения; посттравматические воспаления и послеоперационные отеки мягких тканей различной локализации.
При наружном применении: варикозное расширение вен; венозная недостаточность (чувство тяжести и боли в ногах, ночные судороги в икроножных мышцах, отечность ног, кожный зуд); ощущение тяжести в ногах и при длительном стоянии; инфильтраты после инъекций; травмы (отек мягких тканей, ушибы, растяжение связок, посттравматические гематомы).

Способ применения эсцина и дозы

Эсцин принимается внутрь, вводится внутривенно, используется наружно. Способ применения и дозировка зависит от показаний и устанавливается индивидуально.
Внутривенно медленно, обычно капельно, при необходимости возможно струйное внутривенное введение (очень медленно), не допускается внутриартериальное введение. Для приготовления инфузионного раствора препарат разводят в 0,9 % растворе натрия хлорида, без предварительного разведения препарат не используется. При жизнеугрожающих состояниях (послеоперационные отеки головного и спинного мозга с явлениями отека-набухания, черепно-мозговая травма, отечность больших размеров вследствие обширных травм мягких тканей) суточную дозу препарата увеличивают. Длительность курса терапии 2 — 8 дней, в зависимости от состояния пациента и эффективности лечения.
Внутрь, после еды, запивая необходимым количеством жидкости, дозировка устанавливается индивидуально; при развитии раздражения слизистой желудочно-кишечного тракта рекомендуется принимать препарат во время еды; продолжительность терапии составляет три месяца, после консультации с лечащим врачом, при необходимости, курс лечения продолжают.
При наружном применении препарат наносят тонким слоем 2 — 3 раза в сутки на кожу в области болезненных участков и вокруг них и осторожно втирают; при отсутствии улучшения состояния после 14 дней использования препарата необходимо обратиться к лечащему врачу; курс терапии может быть продлен до 8 недель или до исчезновения симптомов заболевания.
Во время применения эсцина необходимо строго выполнять все дополнительные назначения врача, такие как ношение эластичных чулок, бинтование ног, прохладные ножные ванны.
При развитии аллергических реакций на фоне применения эсцина необходимо немедленно прекратить терапию и обратиться к врачу.
При появлении сильно выраженных симптомов венозной недостаточности (изменение цвета кожи, ощущение напряжения и жара, отек, боль), симптомов тромбофлебита, ощущения сильной боли, внезапного отека на одной или обеих ногах, язв, подкожных уплотнений, раздражений на коже, симптомов почечной или сердечной недостаточности необходимо немедленно обратиться к врачу для исключения серьезных заболеваний (в том числе тромбоза вен нижних конечностей).
У некоторых пациентов с гепатохолециститом при системном использовании эсцина возможно кратковременное увеличение активности трансаминаз печени и прямой фракции билирубина, которые не представляют угрозы для пациентов и не требуют отмены препарата.
Во время применения эсцина необходимо периодически контролировать функциональное состояние почек.
Избегать попадания лекарственных форм эсцина для наружного применения в глаза и на слизистые оболочки, при попадании препарата в глаза и на слизистые необходимо промыть их большим количеством воды. Необходимо тщательно вымыть руки после использования лекарственных форм эсцина для наружного применения. Не следует наносить лекарственные формы эсцина для наружного применения на поврежденную кожу, слизистые оболочки, при наличии гнойных процессов. При применении лекарственных форм эсцина для наружного применения нельзя массировать область нанесения препарата.
Во время применения эсцина необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, детский возраст (в зависимости от лекарственной формы), период лактации, беременность; дополнительно при наружном применении: наличие поврежденных участков кожи в зоне лечения (экзема, ожоги, открытые раны); дополнительно для системного применения: тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, кровотечения; дополнительно для лекарственных форм, которые содержат лактозу: дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Ограничения к применению

Склонность к тромбозам, совместное использование с непрямыми антикоагулянтами; для лекарственных форм, которые содержат этиловый спирт: заболевания нервной системы (включая черепно-мозговую травму), алкоголизм, патология печени, нарушение функционального состояния печени, нарушение функционального состояния почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование эсцина противопоказано при беременности и кормлении грудью, так как отсутствуют клинические данные об использовании препарата во время беременности и в период лактации.

Побочные действия эсцина

Нервная система и органы чувств: головная боль, тремор, головокружение, парестезии, нарушение равновесия, шаткая походка, кратковременная потеря сознания.
Пищеварительная система: раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, изжога, диспепсия, чувство тяжести в эпигастральной области, повышение активности трансаминаз печени и уровня билирубина.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия, боль за грудиной.
Дыхательная система: чувство нехватки воздуха, бронхообструкция, одышка, сухой кашель.
Аллергические реакции: кожная сыпь (петехиальная, папулезная, эритематозная), гиперемия кожи, кожный зуд, крапивница, гипертермия, чувство жжения и жара, отек Квинке, анафилактический шок, ангионевротический отек, аллергический дерматит (покраснение кожи, кожный зуд, высыпания на коже).
Прочие: общая слабость, чувство жара, озноб, потливость, боль в пояснице; местные реакции: флебит, чувство жжения по ходу вены при введении, боль и отек в месте введения.

Взаимодействие эсцина с другими веществами

При совместном использовании эсцин усиливает действие непрямых антикоагулянтов и других лекарственных препаратов с антитромботическим действием; не рекомендуется данная комбинация лекарственных препаратов; при совместном использовании необходимо проводить коррекцию дозы антикоагулянтов под контролем протромбинового индекса.
При совместном использовании эсцина и антибиотиков из группы аминогликозидов возможно усиление нефротоксического действия последних; не рекомендуется данная комбинация лекарственных препаратов.
При совместном использовании цефалоспорины вытесняют эсцин из связей с плазменными белками, что может повышать содержание свободного эсцина в крови с риском развития побочных реакций последнего.
Не рекомендуется совместное использование на одном и том же участке кожи эсцина и других лекарственных препаратов для местного применения.

Передозировка

При передозировке эсцином возможно развитие тахикардии, боли в эпигастрии, изжоги, тошноты, жара. При передозировке эсцином необходимо отменить применение препарата, обратиться к врачу, провести симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом эсцин

Комбинированные препараты:
Эсцин + Эссенциальные фосфолипиды + Гепарин натрия: Венабос®, Эссавен®;
Гепарин натрия + Эсцин: Венитан® форте, Еллон гель;
Тиамин + Эсцин: Эскузан®;
Диэтиламина салицилат + Эсцин: Репарил-гель Н.