Карбидопа*

Описание действующего вещества Карбидопа/ Carbidopa.

Формула: C10H14N2O4, химическое название: (2S)-3-(3,4-дигидроксифенил)-2-гидразино-2-метилпропановая кислота.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ противопаркинсонические средства/ противопаркинсонические средства в комбинациях; интермедианты/ дофаминомиметики/ дофаминомиметики в комбинациях.
Фармакологическое действие: противопаркинсоническое.

Фармакологические свойства

Карбидопа ингибирует периферическую допа-декарбоксилазу. Вместе с леводопой снижает образование допамина на периферии и увеличивает количество леводопы, которая поступает в центральную нервную систему. Карбидопа также ингибирует периферическую декарбоксилазу окситриптана (предшественник серотонина). Карбидопа не проникает через гематоэнцефалический барьер. При приеме внутрь максимальная концентрация достигается через 1,5 — 5 часов. Карбидопа метаболизируется в печени. Выведение с мочой неизмененной карбидопы составляет 35 % и завершается в течение 7 часов. С мочой также выводится в виде следующих метаболитов: альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовойя кислоты, альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовой кислоты, N-метил-карбидопы, 3,4-дигидроксифенил-ацетона.

Показания

Вместе с леводопой: синдром паркинсонизма (кроме паркинсонизма, который вызван препаратами, например, нейролептиками), болезнь Паркинсона.

Способ применения карбидопы и дозы

Карбидопа применяется вместе с леводопой в соотношении 1 к 10 или 1 к 4; суточная доза карбидопы равна 75 — 200 мг в несколько приемов.
Карбидопа используется в сочетании с леводопой. Использование карбидопы вместе с леводопой противопоказано во время терапии ингибиторами моноаминооксидазы (кроме ингибиторов моноаминооксидазы типа B в низких дозах).
Во время использования карбидопы необходимо избегать деятельности, при которой нужна быстрота психомоторных реакций и высокая концентрация внимания (включая вождение автотранспорта).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции почек, печени, эндокринной или/и сердечно-сосудистой системы, закрытоугольная глаукома, тяжелые психозы, меланома, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Заболевания легких, печени, почек, эндокринной, сердечно-сосудистой системы, наличие в анамнезе аритмии, инфаркта миокарда, остеомаляция, пептическая язва, психические нарушения; у больных с заболеваниями, при которых может потребоваться использование антигипертензивных, симпатомиметических препаратов (включая бронхиальную астму).

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование карбидопы при беременности не рекомендуется, кроме наличия случаев со строгими показаниями. На время терапии карбидопой грудное вскармливания прекращают.

Побочные действия карбидопы

Побочные эффекты возникали при использовании карбидопы вместе с леводопой.
Нервная система: нарушения сна, самопроизвольные движения, головокружение, ажитация, депрессия.
Сердечно-сосудистая система: аритмии, ортостатическая гипотензия.
Пищеварительная система: тошнота, анорексия, рвота, боли в эпигастрии, ульцерогенное действие, дисфагия.
Кроветворения: тромбоцитопения.

Взаимодействие карбидопы с другими веществами

При совместном применении комбинации карбидопы и леводопы с железа сульфатом возможно снижение биодоступности леводопы и карбидопы.
Комбинация карбидопы с леводопой позволяет снизить выраженность побочных эффектов (в особенности аритмии, тошноту, рвоту) и дозу леводопы. Вместе с тем может наблюдаться тенденция к раннему развитию психических нарушений и дискинезии, которые связаны с действием леводопы.

Передозировка

При передозировке карбидопой усиливаются побочные эффекты. Необходим контроль пациента (в особенности электрокардиограммы), симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом карбидопа

Комбинированные препараты:
Леводопа + Карбидопа: Дуэллин®, Зимокс, Изиком, Карбидопа/Леводопа, Креданил 25/250, Наком®, Синдопа, Синемет, Синемет СР, Стриатон, Тидомет форте, Тремонорм;
Леводопа + Энтакапон + [Карбидопа]: Сталево.