Ломефлоксацин*

Описание действующего вещества Ломефлоксацин / Lomefloxacinum.

Формула: C17H19F2N3O3, химическое название: 1-этил-6,8-дифтор-1,4-дигидро-7-(3-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота (в виде гидрохлорида или мезилата).
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ синтетические антибактериальные средства/ хинолоны/фторхинолоны; органотропные средства/ офтальмологические средства.
Фармакологическое действие: антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

Фармакологические свойства

Ломефлоксацин является бактерицидным, антибактериальным лекарственным препаратом широкого спектра действия из группы фторхинолонов второго поколения. Ломефлоксацина гидрохлорид представляет собой порошок от белого до бледно-желтого цвета с молекулярной массой 387,8, который почти нерастворим в спирте, слабо растворим в воде, чувствителен к свету в водном растворе устойчив к влаге и теплоте. Ломефлоксацин оказывает воздействие на фермент бактерий ДНК-гиразу, которая обеспечивает сверхспирализацию. Ломефлоксацин образует комплекс с тетрамером субъединицы ДНК-гиразы A2B2, нарушает репликацию и транскрипцию дезоксирибонуклеиновой кислоты и приводит к гибели клетки микроорганизма. Бета-лактамазы, которые вырабатываются возбудителями, не оказывают воздействия на активность ломефлоксацина. Ломефлоксацин активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов (Staphylococcus saprophyticus); грамотрицательных аэробных микроорганизмов (Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa (только для инфекций мочевыводящих путей), Proteus mirabilis); других микроорганизмов (Chlamydia trachomatis). Ломефлоксацин с минимальной подавляющей концентрацией 2 мкг/мл активен (но клиническая эффективность при инфекционных заболеваниях, которые вызываются данными микроорганизмами, не изучалась в строго контролируемых исследованиях) в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов (Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Enterobacter aerogenes, Haemophilus parainfluenzae, Enterobacter agglomerans, Hafnia alvei, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Proteus stuartii, Proteus vulgaris, Providencia alcalifaciens, Serratia liquefaciens, Providencia rettgeri, Serratia marcescens); грамположительных аэробных микроорганизмов (Staphylococcus aureus (в том числе метициллинорезистентные штаммы), Chlamydia trachomatis, Staphylococcus epidermidis (включая метициллинорезистентные штаммы)); других микроорганизмов (Legionella pneumophila). Ломефлоксацин действует на внутриклеточно и внеклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis, уменьшает сроки выделения Mycobacterium tuberculosis из организма, обеспечивает более быстрое рассасывание инфильтратов воспаления. На многие микроорганизмы ломефлоксацин действует в низких концентрациях. Концентрация ломефлоксацина, которая необходима для подавления роста 90 % штаммов микроорганизмов, составляет обычно не более 1 мкг/мл. Резистентность к ломефлоксацину развивается редко. К ломефлоксацину устойчивы Streptococcus spp. (групп A, B, D, G), Pseudomonas cepacia, Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, анаэробные бактерии.
После инсталляции ломефлоксацина по одной капле пять раз в день течение двух дней и пяти капель на третий день время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови составляет полтора часа, величина максимальной концентрации равна 1 мкг/мл и сохраняется в течение 2,5 часов. Терапевтическая концентрация ломефлоксацина в склере, роговице, веке, внутриглазной жидкости, конъюнктиве достигается после пяти инстилляций по одной капле с интервалом пять минут. Концентрация ломефлоксацина в слезной жидкости после 1 — 2 инстилляций составляет 40 — 200 мкг/мл через два часа, 7 — 27 мкг/мл — через шесть часов и более, 3 мкг/мл — через сутки.
Абсорбция ломефлоксацина после приема внутрь составляет 95 — 98 %. Прием пищи снижает всасывание ломефлоксацина на 12 %. Максимальная концентрация ломефлоксацина в сыворотке крови достигается через 0,8 — 1,5 часа. Средняя концентрация ломефлоксацина в сыворотке крови пропорциональна дозе в диапазоне от 100 до 400 мг. После приема внутрь 100 мг ломефлоксацина максимальная концентрация лекарственного препарата в сыворотке крови составляет 0,8 мкг/мл. После приема внутрь 200 мг ломефлоксацина максимальная концентрация лекарственного препарата в сыворотке крови составляет 1,4 мкг/мл. После приема внутрь 400 мг ломефлоксацина максимальная концентрация лекарственного препарата в сыворотке крови составляет 3 — 5,2 мкг/мл. Прием пищи снижает максимальную концентрацию ломефлоксацина в сыворотке крови на 18 % и увеличивает время ее достижения до 2 часов. Равновесная концентрация ломефлоксацина в сыворотке крови достигается через двое суток. С белками сыворотки крови ломефлоксацин связывается на 10 %. Ломефлоксацин широко распределяется в организме. Ломефлоксацин хорошо проникает в ткани и органы (органы брюшной полости, дыхательные пути, мягкие ткани, ЛОР-органы, суставы, кости, половые органы, органы малого таза), где концентрация ломефлоксацина в 2 — 7 раз выше, чем в сыворотке крови (особенно в тканях предстательной железы и в моче). Ломефлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5 %). Период полувыведения ломефлоксацина составляет 7 — 9 часов. Средний почечный клиренс ломефлоксацина составляет 145 мл/мин. У пациентов пожилого возраста плазменный клиренс ломефлоксацина снижается на 25 %. У пациентов с нарушениями функционального состояния почек период полувыведения ломефлоксацина существенно увеличивается. Период полувыведения ломефлоксацина возрастает при снижении клиренса креатинина до 10 — 40 мл/мин/1,73 м2. При снижении клиренса креатинина до 10 — 40 мл/мин/1,73 м2 период полувыведения ломефлоксацина возрастает до 21 часа, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин/1,73 м2 период полувыведения ломефлоксацина возрастает до 45 часов. Ломефлоксацин выводится почками путем канальцевой секреции (уровень ломефлоксацина в моче в 100 раз выше, чем в сыворотке крови) на 70 — 80 % (в основном в неизмененном виде, 9 % ломефлоксацина выводится в виде глюкуронидов, 0,5 % ломефлоксацина выводится в виде прочих метаболитов). Через кишечник выводится 20 — 30 % ломефлоксацина.

Показания

Для пероральных лекарственных форм: инфекционно-воспалительные заболевания, которые вызваны микроорганизмами, являющимися чувствительными к действию ломефлоксацина: неосложненные инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит), которые вызванные Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Staphylococcus saprophyticus, Proteus mirabilis; осложненные инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит), которые вызваны Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Citrobacter diversus, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter cloacae; урогенитальный хламидиоз; острая и хроническая гонорея; острый и рецидивирующий хламидиоз (в том числе хламидийный конъюнктивит и блефароконъюнктивит); профилактика инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей при трансуретральных оперативных вмешательствах, трансректальной биопсии предстательной железы; инфекционно-воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф, дизентерия, холера, сальмонеллез); инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей; инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (обострение хронического бронхита, который вызван Moraxella catarrhalis или Haemophilus influenzae; инфекционно-воспалительные заболевания нижних отделов дыхательных путей); остеомиелит; острые и хронические гнойные инфекции мягких тканей и кожи, инфицированные раны и ожоги; туберкулез легких (в составе комплексного лечения) при обширных казеозно-некротических поражениях тканей, выраженном неспецифическом компоненте воспаления, остеопрогрессирующих формах, множественной лекарственной устойчивости микобактерий туберкулеза, лекарственной устойчивости микобактерий туберкулеза к рифампицину или плохой переносимость рифампицина.
Для глазных капель: бактериальные инфекции переднего отдела глаза (блефарит, конъюнктивит, блефароконъюнктивит, в том числе хламидийной этиологии).
Для ректальных суппозиториев (в составе комбинированного лекарственного препарата): хронический и острый бактериальный простатит, который вызван чувствительными микроорганизмами, в том числе бактериальный простатит, сопровождающийся воспалительными заболеваниями мочеполового тракта; состояния до и после хирургического вмешательства на предстательной железе.

Способ применения ломефлоксацина и дозы

Ломефлоксацин принимается внутрь (независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости) один раз в сутки, используется местно, ректально. Доза и продолжительность терапии зависят от чувствительности возбудителя и тяжести заболевания.
При неосложненном цистите, который вызван Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus: 400 мг в сутки в течение 10 дней. При неосложненном цистите у женщин, который вызван Escherichia coli: 400 мг в сутки в течение трех дней. При осложненных инфекционно-воспалительных заболеваниях мочевыводящих путей: 400 мг в сутки в течение двух недель. При урогенитальном хламидиозе: 400 мг в сутки в течение 2 — 4 недель. При обострении хронического бронхита: 400 мг в сутки в течение двух недель. Для профилактики инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей при трансуретральных оперативных вмешательствах: 400 мг однократно за 2 — 6 часов до оперативного вмешательства. Для профилактики инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей при трансректальной биопсии предстательной железы: 400 мг однократно за 1 — 6 часов до проведения процедуры. При туберкулезе легких (в составе комплексного лечения): 400 мг в сутки в течение 2 — 4 недель и более. У больных с умеренными или выраженными нарушениями функционального состояния почек (при клиренсе креатинина меньше 30 мл/мин) и у пациентов, которые находятся на гемодиализе, начальная доза ломефлоксацина составляет 400 мг в сутки, в дальнейшем дозу ломефлоксацина снижают до 200 мг в сутки. При циррозе печени коррекции режима дозирования ломефлоксацина не требуется, но только при условии нормального функционального состояния почек.
При пропуске приема очередной дозы ломефлоксацина пропущенную дозу необходимо принять как можно скорее, а последующие дозы лекарственного препарата следует принимать с перерывами в одни сутки.
В виде глазных капель ломефлоксацин применяется у взрослых пациентов по одной капле 2 — 3 раза в сутки в нижний конъюнктивальный мешок на протяжении 7 — 9 дней. В начале терапии следует проводить более частое введение: пять капель в течение 20 минут (по одной капле с интервалом в пять минут) или одну каплю в час в течение 6 — 10 часов. Для терапии хламидийных конъюнктивитов одну каплю лекарственного препарата закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 — 4 раза в день на протяжении 1 — 2 месяцев.
В виде ректальных суппозиториев (в составе комбинированного лекарственного препарата) ломефлоксацин применяется по одному суппозиторию один раз в день после самостоятельного опорожнения кишечника или клизмы. После введения лекарственного препарата желательно находиться в постели в течение 30 — 40 минут. Курс терапии продолжается до исчезновения возбудителя в секрете предстательной железы и составляет от 10 до 30 дней (длительность терапии устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента).
Во время применения ломефлоксацина необходимо избегать длительного воздействия ультрафиолетового облучения и солнечного света, в связи с этим, вечерний прием ломефлоксацина снижает риск развития реакций на ультрафиолетовое излучение. При развитии первых признаках и симптомов фотосенсибилизации (отек, ожог, повышение чувствительности кожи, покраснение, появление зуда, сыпи, волдырей, дерматита) или повышенной чувствительности, проявлении нейротоксичности (судороги, возбуждение, тремор, спутанность сознания, светобоязнь, галлюцинации, токсические психозы) применение ломефлоксацина следует прекратить.
Необходимо знать, что при использовании фторхинолонов возможны нежелательное воздействие на сухожилия (в том числе разрывы) как во время, так и после лечения; периферическая невропатия; псевдомембранозный колит; кумуляция кофеина, которая приводит к стимуляции центральной нервной системы; удлинение интервала Q-Tc (риск развития желудочковой аритмии, в том числе желудочковой аритмии типа «пируэт»).
Для профилактики развития кандидоза совместно с ломефлоксацином назначают леворин или нистатин.
С течением времени и в зависимости от географического региона может изменяться распространенность приобретенной устойчивости к ломефлоксацину высеваемых штаммов микроорганизмов. Поэтому необходима информация об устойчивости микроорганизмов к лекарственному препарату в каждой конкретной стране. В случае неэффективности терапии или при тяжелых инфекциях необходимо установить микробиологический диагноз с выделением микроорганизма и определить его чувствительность к ломефлоксацину.
Существует высокая вероятность того, что метициллиноустойчивый золотистый стафилококк будет резистентным к фторхинолонам, включая ломефлоксацин. Поэтому в случае, если лабораторные анализы не подтвердили чувствительность метициллиноустойчивого золотистого стафилококка к ломефлоксацину, ломефлоксацин не рекомендуется для терапии предполагаемых или установленных инфекционно-воспалительных заболеваний, которые вызваны метициллиноустойчивым золотистым стафилококком.
Для терапии госпитальных инфекций, которые вызванных Pseudomonas aeruginosa, необходимо комбинированное лечение.
Фторхинолоны могут вызывать серьезные, в том числе потенциально летальные реакции повышенной чувствительности (например, анафилактический шок, ангионевротический отек), даже при использовании начальных доз лекарственного препарата. При развитии реакций повышенной чувствительности пациентам необходимо немедленно прекратить применение фторхинолонов и обратиться к лечащему врачу. При применении фторхинолонов отмечались случаи тяжелых буллезных кожных реакций, таких как токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона. При развитии каких-либо реакций со стороны кожных покровов и слизистых оболочек на фоне применения фторхинолонов пациент должен незамедлительно обратиться к лечащему врачу и не продолжать применение лекарственного препарата до консультации с лечащим врачом.
В редких случаях, которые отмечаются при применении фторхинолонов, тендинит может привести к разрыву связок, в особенности ахиллова сухожилия. Данная побочная реакция проявляется в течение двух суток после начала применения фторхинолонов. У пациентов пожилого возраста и больных, которые принимают глюкокортикостероиды, имеется повышенный риск развития тендинита. Поэтому во время применения фторхинолонов, включая ломефлоксацин, следует особенно тщательно контролировать состояние таких пациентов. Если существует подозрение на тендинит, о симптомах и признаках которого необходимо сообщить пациентам, применение фторхинолонов, включая ломефлоксацин, необходимо немедленно прекратить и начать соответствующую терапию (например, иммобилизация).
При применении фторхинолонов сообщалось о случаях развития печеночного некроза, в том числе фатальная печеночная недостаточность, которая отмечалась в основном у больных с тяжелыми основными заболеваниями, например, сепсис. Пациентов необходимо предупредить о том, что следует прекратить применение фторхинолонов и срочного обратиться к лечащему врачу при появлении симптомов и признаков поражения печени, таких как желтуха, анорексия, потемнение мочи, обесцвечивание кала, боли в животе, зуд.
Диарея (в особенности тяжелая, стойкая или/и с примесью крови) во время или после применения фторхинолонов, включая ломефлоксацин, может быть симптомом заболевания, вызываемого Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит. При наличии подозрений на псевдомембранозный колит применение фторхинолонов, включая ломефлоксацин, необходимо немедленно прекратить применение лекарственного препарата, обратиться к лечащему врачу и провести соответствующее лечение (например, прием внутрь ванкомицина). В данном состоянии противопоказаны лекарственные препараты, которые ингибируют перистальтику.
Есть сообщения об удлинении интервала Q-T у больных, которые получали фторхинолоны, включая ломефлоксацин. При использовании фторхинолонов, включая ломефлоксацин, необходимо соблюдать осторожность у больных, которые имеют известные факторы риска удлинения интервала Q-T: синдром врождённого удлинения интервала Q-T; некорригированное нарушение водно-электролитного баланса (гипомагниемия, гипокалиемия); патология сердца (инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, брадикардия); совместное применение лекарственных препаратов, которые способны удлинять интервал Q-T. Пациенты женского пола и пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительными к лекарственным препаратам, которые удлиняют интервал Q-T. Поэтому необходимо с осторожностью использовать у них фторхинолоны, включая ломефлоксацин.
Необходимо знать, что при применении фторхинолонов у больных с поражением головного мозга в анамнезе (тяжелая черепно-мозговая травма, инсульт) возможно развитие судорог, с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы существует риск развития гемолитических реакций.
Так как ломефлоксацин выводится в основном почками, то у больных с нарушением функционального состояния почек необходим контроль их функции, а также коррекция режима дозирования.
У больных с сахарным диабетом, которые получают инсулин или пероральные гипогликемические лекарственные препараты, (например, глибенкламид), при применении некоторых фторхинолонов повышается риск развития гипогликемии или гипергликемии. Также сообщалось о случаях развития гипогликемической комы. У больных с сахарным диабетом необходим контроль содержания глюкозы в сыворотке крови при применении фторхинолонов, включая ломефлоксацин.
У больных, которые получали фторхинолоны, отмечалась сенсорно-моторная и сенсорная периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым. При развитии у пациента симптомов и признаков нейропатии, использование фторхинолонов, включая ломефлоксацин, должно быть прекращено, так как отмена лечения снижает возможный риск развития необратимых изменений. Фторхинолоны не рекомендуется использовать у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis).
При развитии любых нарушений зрения на фоне применения ломефлоксацина необходима немедленная консультация врача-офтальмолога.
При применении некоторых фторхинолонов сообщалось о развитии психотических реакций, которые в очень редких случаях прогрессировали до развития нарушений поведения с причинением себе вреда и суицидальных мыслей. Иногда данные нарушения развивались уже после приема разовой дозы фторхинолонов. При развитии таких реакций применение фторхинолонов, включая ломефлоксацин, необходимо прекратить и назначить соответствующее лечение. Необходимо с осторожностью назначать фторхинолоны больным с психозами или пациентам, которые имеют психические заболевания в анамнезе.
У больных, которые принимают фторхинолоны, определение в моче опиатов может приводить к ложноположительным результатам, которые необходимо подтверждать более специфическими методами.
У пациентов, которые на фоне применения фторхинолонов совместно получают непрямые антикоагулянты, производные кумарина, следует проводить контроль параметров свертываемости крови.
Пероральные лекарственные формы фторхинолонов, включая ломефлоксацин, необходимо принимать за два часа до или через два часа после приема сукральфата, солей цинка, солей железа, диданозина (только те лекарственные формы диданозина, которые содержат в качестве вспомогательных компонентов алюминий и магний), так как возможно снижение всасывания фторхинолонов, включая ломефлоксацин.
Не следует использовать ломефлоксацин в виде глазных капель совместно с антибиотиками для применения в офтальмологии, которые действуют бактериостатически.
При применении ломефлоксацин в виде глазных капель необходимо избегать ношения контактных линз.
Во время применения ломефлоксацина следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами), так как при лечении ломефлоксацином возможно развитие головокружения, головной боли, обморока, галлюцинаций, нарушений зрения, шум в ушах и других побочных реакций, которые оказывают негативное воздействие на выполнение указанных видов деятельности. При развитии данных побочных реакций следует отказаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в том числе к другим фторхинолонам, вспомогательным компонентам лекарственного препарата); возраст до 18 лет (в период формирования и роста скелета); период лактации; беременность; дополнительно для лекарственных форм, которые содержат лактозу: недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Ограничения к применению
Эпилепсия; церебральный атеросклероз; заболевания центральной нервной системы с эпилептическим синдромом; состояния с предрасположенностью к судорогам; нарушение электролитного баланса (например, гипомагниемия, гипокалиемия), почечная недостаточность; синдром врожденного удлинения интервала Q-T; удлинение интервала Q-T; патология сердца (например, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, брадикардия); совместное применение антиаритмических лекарственных средств IA (например, прокаинамид, хинидин) и III классов (например, соталол, амиодарон); поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами; пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование ломефлоксацина противопоказано во время беременности и в период грудного вскармливания, так как строго контролируемых и адекватных исследований применения ломефлоксацина у женщин при беременности и кормлении грудью не проведено. Установлено, что ломефлоксацин вызывает артропатию у молодых животных. У обезьян было отмечено повышение частоты потери плодов при применении ломефлоксацина в дозах, которые приблизительно в 6 — 12 раз выше дозы, которая рекомендована для человека (в мг/кг). При применении ломефлоксацина в дозах, которые в 16 раз выше рекомендуемой дозы для человека, не выявлено тератогенного воздействия у обезьян и крыс. У кроликов при применении ломефлоксацина в дозах, которые в два раза превышают рекомендуемую дозу для человека (в мг/м2), показан токсический эффект на материнский организм, который сопровождался токсическим воздействием на плод, снижением массы плаценты, изменениями копчиковых позвонков. На время терапии ломефлоксацином необходимо прекратить кормление грудью (неизвестно, выделяется ли ломефлоксацин с грудным молоком).

Побочные действия ломефлоксацина

Нервная система, психика и органы чувств: недомогание, утомляемость, астения, головокружение, головная боль, обморок, галлюцинации, бессонница, инсомния, нарушения сна, судороги, тремор, гиперкинез, парестезии, тревожность, нервозность, возбуждение, депрессия, нарушения зрения, боль в глазах, боль в ушах, шум в ушах, извращение вкуса.
Сердечно-сосудистая система, кровь (кроветворение, гемостаз) и лимфатическая система: тахикардия, снижение артериального давления, брадикардия, аритмии, цианоз, экстрасистолия, прогрессирование сердечной недостаточности, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, приливы крови к лицу, прогрессирование стенокардии, кардиомиопатия, васкулит, флебит, пурпура, тромбоцитопения, кровотечения, повышение фибринолиза, лимфаденопатия.
Пищеварительная система: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, гастралгия, рвота, боль в животе, боль в эпигастральной области, запоры, диарея, метеоризм, дисфагия, псевдомембранозный колит, изменение цвета языка, булимия, снижение аппетита, увеличение аппетита, извращение вкуса, кровотечения из органов желудочно-кишечного тракта, повышение активности трансаминаз печени, дисбактериоз.
Дыхательная система: бронхоспазм, одышка, кашель, диспноэ, респираторные инфекции, гриппоподобные симптомы, носовое кровотечение, гиперсекреция мокроты.
Опорно-двигательная система: артралгия, судороги икроножных мышц, миалгия, васкулит, боли в спине, боли в груди.
Мочеполовая система: дизурия, гломерулонефрит, полиурия, альбуминурия, анурия, уретральные кровотечения, гематурия, кристаллурия, отеки, задержка мочи, затрудненное мочеиспускание, болезненные позывы на мочеиспускание, эпидидимит, орхит, межменструальные кровотечения, лейкорея, вагинит, боли в промежности, вагинальный кандидоз.
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, злокачественная экссудативная эритема, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона.
Обмен веществ: подагра, гипогликемия.
Прочие: усиление потоотделения, кандидоз, жажда, озноб, суперинфекция.
Местные реакции (при применении в виде глазных капель): ощущение жжения в глазах после введения, развитие вторичной грибковой инфекции (при продолжительном использовании).

Взаимодействие ломефлоксацина с другими веществами

При терапии пациентов с туберкулезом ломефлоксацин применяют совместно с пиразинамидом, изониазидом, этамбутолом, стрептомицином. Не рекомендуется совместное применение ломефлоксацина и рифампицина вследствие антагонизма действия.
Ломефлоксацин при совместном применении не оказывает влияния на фармакокинетику изониазида.
Ломефлоксацин при совместном применении не взаимодействует с кофеином, теофиллином. При совместном применении ломефлоксацина и кофеина в высоких дозах возможно увеличение периода полувыведения кофеина.
При совместном использовании некоторых фторхинолонов и метотрексата может замедляться почечно-канальцевый транспорт метотрексата, в результате чего возможно увеличение концентрации метотрексата в сыворотке крови. При этом может возрасти риск развития побочных реакций метотрексата. Поэтому пациентов, которые получают комбинированное лечение фторхинолонами и метотрексатом, необходимо тщательно контролировать.
Ломефлоксацин при совместном применении повышает токсичность нестероидных противовоспалительных лекарственных средств. При совместном применении фторхинолонов, включая ломефлоксацин, и нестероидных противовоспалительных лекарственных средств возможно развитие судорог.
При совместном использовании некоторых фторхинолонов и фенитоина наблюдалось изменение (снижение или повышение) содержания фенитоина в сыворотке крови. Для профилактики ослабления противосудорожного действия фенитоина из-за понижения его уровня в сыворотке крови, а также для предотвращения побочных реакций, которые связаны с увеличением концентрации фенитоина в плазме крови, рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в сыворотке крови в течение всего периода комбинированной терапии и некоторое время после ее завершения.
При одновременном фторхинолонов, в том числе ломефлоксацин, и макролидов увеличивается риск развития удлинения интервала Q-T на электрокардиограмме, поэтому необходимо соблюдать осторожность при такой комбинации.
Ломефлоксацин при совместном применении увеличивает активность непрямых антикоагулянтов.
Совместное использование некоторых фторхинолонов и антагонистов витамина К (например, аценокумарола, варфарина, флуиндиона, фенпрокумона) может приводить к потенцированию их антикоагулянтного действия. В зависимости от сопутствующих инфекций, общего состояния и возраста пациента величина данного эффекта может изменяться, поэтому сложно оценить воздействие некоторых фторхинолонов на увеличение международного нормализованного отношения. Необходим частый контроль международного нормализованного отношения при совместном использовании фторхинолонов и антагонистов витамина К (например, аценокумарола, варфарина, флуиндиона, фенпрокумона), а также в течение некоторого времени после завершения такого комбинированного лечения.
Лекарственные препараты, которые блокируют канальцевую секрецию, замедляют выведение ломефлоксацина при совместном применении.
При совместном применении фторхинолонов, включая ломефлоксацин, и трициклических антидепрессантов возрастает риск удлинения интервала Q-T, поэтому необходимо соблюдать осторожность при такой комбинации.
Пробенецид снижает почечную экскрецию ломефлоксацина при совместном применении.
При совместном использовании фторхинолонов, включая ломефлоксацин, и нейролептиков повышается риск удлинения интервала Q-T, поэтому следует с осторожностью использовать такую комбинацию лекарственных препаратов.
При совместном применении с фторхинолонов, включая ломефлоксацин, и глюкокортикостероидов возрастает риск разрыва сухожилий.
При совместном применении ломефлоксацина с антиаритмическими лекарственными средствами IA (например, прокаинамид, хинидин) и III классов (например, соталол, амиодарон) возможно удлинение интервала Q-T, поэтому следует соблюдать осторожность при данной комбинации.
Отсутствует перекрестная устойчивость ломефлоксацина с цефалоспоринами, пенициллинами, аминогликозидами, метронидазолом, ко-тримоксазолом.
Не следует принимать антацидные лекарственные препараты и сукральфат в течение четырех часов до и двух часов после применения ломефлоксацина, так как ломефлоксацин образует с антацидными лекарственными препаратами и сукральфатом хелатные соединения, что снижает биодоступность ломефлоксацина.
Витамины, минеральными добавками необходимо принимать за два часа до или через 2 часа после применения ломефлоксацина.

Передозировка

Данные о передозировке ломефлоксацином очень ограничены. При передозировке ломефлоксацином необходима индукция рвоты, промывание желудка, адекватная гидратация, симптоматическое лечение. Проведение перитонеального диализа и гемодиализа при передозировке ломефлоксацином малоэффективно (выводится менее 3 % лекарственного препарата). Специфический антидот к ломефлоксацину неизвестен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом ломефлоксацин

Ксенаквин
Ломацин
Ломефлоксацин
Ломефлоксацин гидрохлорид
Ломфлокс
Лофокс
Максаквин
Окацин

Комбинированные препараты:
Изониазид + Ломефлоксацин + Пиразинамид + Этамбутол + Пиридоксин: Ломекомб®, Протуб-Ломе;
Ломефлоксацин + Пиразинамид + Протионамид + Этамбутол: Комбитуб-Нео;
Ломефлоксацин + Пиразинамид + Протионамид + Этамбутол + Пиридоксин: Протиокомб®, Протуб-5;
Ломефлоксацин + Простаты экстракт: Витапрост® Плюс.