Нимесулид *

Описание действующего вещества Нимесулид/Nimesulide.

Формула: C13H12N2O5S, химическое название: N-(4-Нитро-2-феноксифенил)метансульфонамид.
Фармакологическая группа: нестероидные противовоспалительные средства.
Фармакологическое действие: анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее.

Фармакологические свойства

Нимесулид избирательно ингибирует циклооксигеназу−2, что приводит к подавлению синтеза в очаге воспаления простагландинов. Нимесулид не влияет на фагоцитоз и гемостаз, угнетает перекисное окисление липидов. При приеме внутрь нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация достигается через 1,5–2,5 часа. Нимесулид с белками плазмы крови связывается до 99%. Период полувыведения нимесулида из плазмы составляет 2–3 часа. В печени препарат подвергается биотрансформации с образованием основного (25%) фармакологически активного метаболита гидроксинимесулида. Выводится нимесулид в основном почками (за сутки 98%). При продолжительном использовании в организме нимесулид не кумулирует.

Показания

Остеоартроз; остеоартрит (включая и ревматоидный артрит); тендинит; бурсит; воспалительные процессы и боль (включая и в послеоперационном периоде, при травмах, инфекционно-воспалительных и гинекологических заболеваниях).

Способ применения нимесулида и дозы

Нимесулид принимается внутрь (после еды): взрослые 2 раза в сутки по 100 – 200 мг; дети: 1,5 мг/кг 2 – 3 раза за сутки (для детей максимальная доза составляет 5мг/кг/сут в 2 – 3 приема).
С осторожностью применяют нимесулид у пожилых пациентов, при болезнях системы кровообращения (в том числе и артериальная гипертензия), расстройствах верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, склонности к кровотечениям, нарушениях функционального состояния почек (рекомендуется снижение доз), на фоне терапии антиагрегантами и антикоагулянтами. При развитии нарушений зрения необходимо немедленно прекратить прием нимесулида и срочно обратиться к окулисту. Пациентам с сахарным диабетом и больным, которые соблюдают низкокалорийную диету, стоит учитывать, что в составе препарата имеется сахароза. С осторожностью необходимо использовать нимесулид водителям транспортных средств во время работы и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к прочим нестероидным противовоспалительным препаратам), обострение язвенной болезни, острое кровотечение в желудочно-кишечном тракте, выраженные нарушения функционального состоянии почек (при клиренсе креатинина меньше 30 мл/мин) и печени, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Возраст до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нимесулид противопоказан во время беременности. На время терапии нимесулидом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия нимесулида

Нервная система и органы чувств: головокружение, сонливость, головная боль;
кроветворение: тромбоцитопения;
система пищеварения: изжога, тошнота, боли в желудке, мелена, дегтеобразный стул;
кожные покровы: пурпура, петехии;
системы выделения: олигурия;
аллергические реакции: эритема, экзантема, крапивница.

Взаимодействие нимесулида с другими веществами

Нимесулид может увеличивать токсичность и эффективность многих лекарственных препаратов, из-за вытеснения их из мест связывания с белками плазмы и повышения в крови их свободной фракции (при совместном использовании сульфаниламидов и гидантоина необходим регулярный врачебный контроль). Нимесулид увеличивает воздействие лекарственных препаратов, которые снижают свертываемость крови. Нимесулид повышает концентрацию лития в плазме.

Передозировка

При передозировке нимесулидом усиливаются побочные реакции. Необходимо промывание желудка, прием активированного угля.

Торговые названия препаратов с действующим веществом нимесулид

Нимесулид либо запрещен к производству и ввозу, либо вообще не регистрировался в большинстве экономически развитых стран. Например, нимесулид никогда не получал одобрения со стороны FDA (U.S. Food and Drug Administration) и, следовательно, не использовался на территории США. Больше всего нареканий вызывает безопасность нимесулида и его потенциальная способность вызывать у детей фульминантный гепатит.