Окситоцин *

Описание действующего вещества Окситоцин/Oxytocin.

Формула: C43H66N12O12S2, химическое название: L-Цистеинил-L-тирозил-L-изолейцил-L-глутаминил-L-аспарагинил-L-цистеинил-L-пролил-L-лейцилглицинамида циклический (1″6)-дисульфид.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ средства, регулирующие функцию органов мочеполовой системы и репродукцию/ утеротоники;
гормоны и их антагонисты/ гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты.
Фармакологическое действие: стимулирующее родовую деятельность, утеротонизирующее, лактотропное.

Фармакологические свойства

Окситоцин селективно повышает сократительную активность и тонус гладких мышц матки, в особенности в конце беременности, во время родовой деятельности и непосредственно при родоразрешении. Окситоцин влияет в миометрии на специфические рецепторы и увеличивает внутри клетки уровень ионов кальция. Окситоцин стимулирует ритмические маточные сокращения — увеличивает и усиливает их частоту. Действует в молочной железе на миоэпителиальные элементы, сокращает гладкую мускулатуру стенок альвеол и усиливает поступление молока в синусы или крупные протоки, облегчая его выделение. Окситоцин имеет прессорные свойства и может привести к антидиуретическому эффекту при использовании больших доз.
Период полувыведения окситоцина из плазмы составляет около 1–6 минут (снижается во время лактации и на поздних сроках беременности). При введении окситоцина внутривенно практически сразу проявляется реакция матки, а далее постепенно понижается в течение 1 часа, при внутримышечном введении проявляется через 3–7 минут и продолжается 0,5 — 3 часа. Окситоцин быстро и хорошо всасывается через слизистую оболочку носовой полости в системный кровоток. Период полувыведения меньше 10 минут, в основном выводится почками (в неизмененном виде только в небольшом количестве) и печенью. Окситоцин лактирующими молочными железами активно секретируется. Эффект окситоцина индивидуален и зависит от плотности в миометрии окситоциновых рецепторов.

Показания

Для стимуляции и возбуждения родовой деятельности (при первичной и вторичной слабость родовой деятельности, преждевременном отхождении околоплодных вод переношенной беременности, необходимости досрочного родоразрешения из-за резус-конфликта, гестоза, внутриутробной гибели плода); профилактика и терапия гипотонических маточных кровотечений в раннем послеродовом периоде, после аборта (в том числе и при больших сроках беременности); ускорение послеродовой инволюции матки; при проведении кесарева сечения (после удаления последа) для усиления сократительной способности матки; болезненный предменструальный синдром, который сопровождается повышением массы тела, отеками; гиполактация в послеродовом периоде.

Способ применения окситоцина и дозы

Окситоцин вводят внутримышечно, внутривенно (одноразовая инъекция, капельно), во влагалищную часть шейки или стенку матки; интраназально. Режим дозирования устанавливается индивидуально. При внутримышечном введении разовая доза в зависимости от клинической ситуации составляет от 2 до 10 МЕ. Для внутривенного капельного введения разводят в 500 мл 5% раствора глюкозы 5 МЕ окситоцина. При проведении операции кесарева сечения (после удаления последа) в стенку матки вводят в дозе 3–5 МЕ. Стимуляции лактации: интраназально (с помощью пипетки) или внутримышечно — за 5 минут до кормления по 0,5 МЕ. Предменструальный синдром — с 20-го дня цикла до 1 дня менструации интраназально.
По показаниям, которые связаны с родами, окситоцин используют только под врачебным наблюдением в стационаре под контролем состояния плода, сократительной деятельности матки, артериального давления и общего состояния женщины.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, косое и поперечное положение плода, узкий таз (клинический и анатомический), лицевое предлежание плода, угрожающий разрыв матки, преждевременные роды, состояния с предрасположенностью к разрыву матки (включая и операции кесаревого сечения в анамнезе, и травматические роды), матка после многократных родов, чрезмерное растяжение матки, маточный сепсис, частичное предлежание плаценты, инвазивная карцинома шейки матки, сдавление плода, гипертонус матки (возникший не в ходе родов), хроническая почечная недостаточность, артериальная гипертензия.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Окситоцин используется во время беременности по показаниям с обязательным учетом противопоказаний. Окситоцин усиливает секрецию молока.

Побочные действия окситоцина

Тошнота, рвота, брадикардия и аритмия (в том числе и у плода), понижение артериального давления и шок или повышение артериального давления и субарахноидальное кровотечение, задержка воды (при длительном введении внутривенно), бронхоспазм, аллергические реакции, уменьшение содержания фибриногена у плода, неонатальная желтуха.

Взаимодействие окситоцина с другими веществами

При совместном использовании с ингаляционными препаратами для наркоза ослабляются стимулирующие действия окситоцина на матку и усиливается его гипотензивное воздействие. Простагландины усиливают стимулирующее воздействие на матку окситоцина. Окситоцин может усиливать прессорное воздействие симпатомиметических препаратов.

Передозировка

При передозировке окситоцином возникают: кровотечение после родов, гиперстимуляция матки вплоть до разрыва, маточно-плацентарная гипоперфузия, водная интоксикация (возможны судороги), гипоксия и гиперкапния плода.
Необходимо: отмена препарата, проведение форсированного диуреза, нормализация электролитного баланса.

Торговые названия препаратов с действующим веществом окситоцин