Пилокарпин

Описание действующего вещества Пилокарпин/Permethrin.

Формула: C11H16N2O2, химическое название: (3S-цис)-3-Этилдигидро-4-[(1-метил-1H-имидазол-5-ил)метил]-2(3H)-фуранон (и в виде гидрохлорида или нитрата).
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ холиномиметические средства/ м-холиномиметики.
Фармакологическое действие: противоглаукомное.

Фармакологические свойства

Пилокарпин оказывает стимулирующее действие на мускариновые рецепторы гладких мышц, в том числе и бронхиальных, пищеварительных, внешней секреции (потовых, слюнных и других) желез, и радужной оболочки глаза. Пилокарпин вызывает сокращение цилиарной (спазм аккомодации) и циркулярной (миоз) мышц. После приема внутрь пилокарпин быстро всасывается, максимальная концентрация достигается примерно через 1 час. Метаболизируется пилокарпин в плазме и синапсах. Период полувыведения равен 0,76 часа и увеличивается пропорционально дозе. Выводится преимущественно почками, в моче пилокарпин обнаруживается в виде метаболитов и в неизмененном виде. В конъюнктивальном мешке пилокарпин почти не всасывается и общего действия не оказывает. Системы с длительным выделением активного компонента (например, глазная пленка) при смачивании слезной жидкостью, набухают и держатся в нижнем конъюнктивальном своде. Либерация пилокарпина происходит непосредственно при контакте пленки с конъюнктивой. При закрытоугольной глаукоме пилокарпин вызывает сужение зрачка, смещает от угла передней камеры радужную оболочку и способствует открытию фонтановых пространств и шлеммова канала. У пациентов с открытоугольной глаукомой пилокарпин открывает трабекулярные щели и шлеммов канал и увеличивает тонус цилиарной мышцы. При глазной гипертензии или первичной открытоугольной глаукоме закапывание 1% раствора однократно вызывает на 25–26% понижение внутриглазного давления. Действие начинается через 30–40 минут, становится максимальным через 1,5–2 часа и длится 4–8 часов. В течение 24 часов обеспечивают контроль внутриглазного давления системы с длительным высвобождением пилокарпина, при этом индуцированная миопия, развивающаяся в течение первых часов, быстро снижается и не превышает, обычно, 0,5 диоптрии.

Показания

Глаукома (включая и острый приступ); нарушение трофики глаза при острой непроходимости артерий сетчатки или тромбозе ее центральной вены, кровоизлиянии в стекловидное тело, атрофии зрительного нерва; для устранения мидриатического действия гоматропина, атропина, скополамина.

Способ применения пилокарпина и дозы

В офтальмологической практике обычно использую 1 или 2% раствор пилокарпина 2–4 раза в день, реже назначают 5 или 6% растворы. Перед сном за веки можно закладывать 1 или 2% мазь пилокарпина. Системы с пролонгированным выделением пилокарпина (глазные пленки) 40 или 20 мкг используют в тех случаях, когда 3–4-разового закапывания в сутки недостаточно для нормализации внутриглазного давления; пленку закладывают 1–2 раза в сутки за нижнее веко с помощью глазного пинцета (сразу после закладывания пленки необходимо неподвижно удерживать глаз в течение 30–60 секунд, чтобы произошло смачивание пленки и переход ее в мягкое состояние).

При терапии пилокарпином необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление. Для снижения всасывания после закапывания пилокарпина рекомендуется на 1–2 минуты пережимать слезный канал — надавить у внутреннего угла глаза пальцем. Врачу необходимо обучить больного самостоятельно использовать системы с продолжительным высвобождением препарата и предупредить его о развитии толерантности при продолжительном их использовании. С осторожностью используют пилокарпин у лиц, которые заняты вождением автотранспорта и прочими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют ясного зрения, высокой скорости реакции и повышенного внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, иридоциклит, ирит, состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например, после офтальмологических операций, кроме случаев, когда непосредственно после операции нужно сузить зрачок, чтобы не образовались синехии); миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки, отслойка сетчатки в анамнезе.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование пилокарпина во время беременности возможно, если ожидаемые эффекты лечения матери выше возможного риска для плода (строго контролируемых и адекватных исследований безопасности использования пилокарпина у беременных женщин не проведено). При терапии пилокарпином необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия пилокарпина

Головная боль (в периорбитальных или височных областях), миопия, боли в глазах, спазм аккомодации, нарушение сумеречного зрения, нечеткость зрения, слезотечение, поверхностный кератит, ринорея, при продолжительном использовании — контактный дерматит век, фолликулярный конъюнктивит.

Взаимодействие пилокарпина с другими веществами

Эффекты пилокарпина прекращаются (ослабляется) при применении препаратов группы атропина. Фенилэфрин и тимолола малеат потенцируют уменьшение внутриглазного давления за счет снижение образования внутриглазной жидкости. Пилокарпин усиливает побочные эффекты бета-адреноблокаторов (нарушения внутрисердечной проводимости, выраженная брадикардия). В сочетании пилокарпина с адреномиметиками на величину зрачка проявляется взаимный антагонизм. М-Холиномиметическая активность пилокарпина усиливается антихолинэстеразными средствами, уменьшается производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами, клозапином, хлорпротиксеном. Возможно появление гипотензии и брадикардии во время фторотанового наркоза у пациентов, которые пользуются пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.

Передозировка

Передозировка пилокарпином проявляется выраженным усилением м-холиномиметических эффектов, в том числе с развитием бронхоконстрикции и тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности. Необходимо: мониторинг дыхательной функции, артериального давления, частоты пульса, введение эпинефрина (0,3–1,0 внутримышечно или подкожно), атропина (0,5–1,0 мг внутривенно или подкожно), достаточного количества жидкости.

Торговые названия препаратов с действующим веществом пилокарпин